一种具有pH敏感性的包载盐酸阿霉素的壳聚糖羧甲基壳聚糖纳米缓释微粒的制备方法

摘要

本发明公开了一种药剂学领域的具有pH敏感性的纳米缓释微粒的制备技术，即一种具有pH敏感性的包载盐酸阿霉素的壳聚糖羧甲基壳聚糖纳米缓释微粒的制备方法，采用壳聚糖和羧甲基壳聚糖为原料，通过离子交联、聚合物凝聚两步法合成目标产物，首先将壳聚糖溶液与盐酸阿霉素溶液混合，然后向混合溶液中滴加三聚磷酸钠溶液，得到离子交联的混合液，最后向离子交联后的混合液中滴入羧甲基壳聚糖进行聚合物凝聚得到具有pH敏感性的包载盐酸阿霉素的壳聚糖羧甲基壳聚糖纳米缓释微粒，产品的平均粒径在270-450nm；Zeta电位为-27.6--43.4mv。可用于盐酸阿霉素的口服给药，具有良好的研究和开发利用前景。

主权项

一种具有pH敏感性的包载盐酸阿霉素的壳聚糖羧甲基壳聚糖纳米缓释微粒的制备方法，其特征是将4mg／mL盐酸阿霉素溶液与0.3％(w／v)壳聚糖溶液混合，在搅拌下将三聚磷酸钠溶液加入壳聚糖溶液中，其中三聚磷酸钠与壳聚糖游离氨基的摩尔比为0.1‑0.4：1，之后再向上述混合溶液中滴入羧甲基壳聚糖水溶液，所滴入的羧甲基壳聚糖浓度范围为0.3％‑0.5％(w／V)，其添加量为羧甲基壳聚糖与壳聚糖的质量比为1‑1.6：1，调节溶液酸碱度至pH4‑6，室温下搅拌，得到稳定的包载盐酸阿霉素的纳米分散体，分离并干燥，即得所述的产品。