发明名称 |
Procedimientos de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno |
摘要 |
Un procedimiento de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno, comprendiendo elprocedimiento: (a) poner en contacto 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol con hidrógeno en un disolvente que comprende etanol y en presencia de un catalizador a temperatura elevada paraproporcionar una primera mezcla de reacción que comprende base libre de bazedoxifeno, en la que menos del 1 %del 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol permanece en la mezcla dereacción; (b) tratar dicha primera mezcla de reacción con un antioxidante, para proporcionar una segunda mezcla de reacción; (c) filtrar dicha segunda mezcla de reacción, para proporcionar una solución que comprende base libre debazedoxifeno; y (d) tratar dicha solución con ácido acético, para cristalizar la Forma A de acetato de bazedoxifenoen el que la temperatura elevada en la etapa (a) es una temperatura de 40 ºC hasta 60 ºC. |
申请公布号 |
ES2436662(T3) |
申请公布日期 |
2014.01.03 |
申请号 |
ES20090710732T |
申请日期 |
2009.02.11 |
申请人 |
WYETH LLC |
发明人 |
ANDREELLA, PAOLO;BARRECA, GIUSEPPE;TASINATO, FRANCESCO;VERZINI, MASSIMO;DEMO, MARCO;BASSAN, FABIO;CANNATA, VINCENZO;SORIATO, GIORGIO;BRESCELLO, ROBERTO;ALLEGRINI, PIETRO;COTARCA, LIVIUS |
分类号 |
C07D209/12;A61K31/404;A61P19/10 |
主分类号 |
C07D209/12 |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
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地址 |
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