发明名称 一种氮杂环己肽的制备方法
摘要 本发明涉及一种氮杂环己肽或其药学上可接受的盐的制备方法,是通过式(V)所示的中间体制备得到的。所述的方法具有收率高,纯度高,适合工业化生产的优势。<img file="2012101956545100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="248" he="278" />
申请公布号 CN103483426A 申请公布日期 2014.01.01
申请号 CN201210195654.5 申请日期 2012.06.14
申请人 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司 发明人 袁建栋
分类号 C07K7/56(2006.01)I;C07K1/107(2006.01)I 主分类号 C07K7/56(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种如式(I)所示的氮杂环己肽或其可药用的盐的制备方法,<img file="434393DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="256" he="228" />所述的方法包括步骤:还原下式化合物(II):<img file="871059DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="259" he="252" />,得到下述式(III)所示的化合物:<img file="794016DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="252" he="222" />;将式(III)所示的化合物与下述式(IV)所示的化合物反应制备获得式(V)所示的化合物:<img file="103774DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="90" he="98" />;<img file="865844DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="250" he="271" />其中所述的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>相同或不同,分别选自H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基,芳基或任意取代的芳基,或卤素;条件是R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>不同时为H; 将式(V)所示的化合物与1,2-乙二胺反应,制备获得式(I)所示的化合物。
地址 215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号生物纳米园C27幢