一种基于硅胶铑催化剂氢化合成盐酸多西环素中间体α-6-脱氧土霉素的方法

摘要

本发明公开了一种基于硅胶铑催化剂氢化合成盐酸多西环素中间体α-6-脱氧土霉素的方法。本发明的技术方案要点包括以下步骤：（1）铑配合物通过化学键负载于官能化的硅胶上制备硅胶铑催化剂；（2）将制得的硅胶铑催化剂分散于有机溶剂中，以甲烯土霉素或甲烯土霉素的盐为原料，通入氢气，在压力为0.4～2.5MPa，反应温度为40～120℃的条件下反应4～12h，即制得盐酸多西环素中间体α-6-脱氧土霉素。本发明所述的硅胶铑催化剂，具有很高的催化活性和立体选择性，用于盐酸多西环素生产工艺收率可达60%以上，而且β-异构体含量仅为0.03%～0.10%，反应条件温和，反应定向性好，副反应少，并且催化剂可回收再用，降低生产成本，利于工业化生产。

主权项

1.一种基于硅胶铑催化剂氢化合成盐酸多西环素中间体α-6-脱氧土霉素的方法，其特征在于包括以下步骤：（1）铑配合物通过化学键负载于官能化的硅胶上制备硅胶铑催化剂；（2）将步骤（1）制得的硅胶铑催化剂分散于有机溶剂中，以甲烯土霉素或甲烯土霉素的盐为原料，通入氢气，在压力为0.4～2.5MPa，反应温度为40～120℃的条件下反应4～12h，即制得盐酸多西环素中间体α-6-脱氧土霉素，具体反应方程式为：。