发明名称 |
一类含噻吩环和苄基的二芳基甲基哌嗪化合物及其应用 |
摘要 |
本发明公开了一种含噻吩环和苄基的二芳基甲基哌嗪化合物,或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐,该类化合物属δ、μ、κ阿片受体三重激动剂,可用于治疗中度至重度的疼痛,相对于现有的DPI-3290和DPI-125等二芳基甲基哌嗪类δ、μ、κ阿片受体三重激动剂,本发明提供的化合物以代谢稳定性较好的N-苄基结构片段替代了原有的N-烯丙基,预期可提高化合物的代谢稳定性,更好地发挥镇痛活性。 |
申请公布号 |
CN103467460A |
申请公布日期 |
2013.12.25 |
申请号 |
CN201310435300.8 |
申请日期 |
2013.09.23 |
申请人 |
昆明理工大学 |
发明人 |
沈悦海;崔本强;伊首璞;刘许歌;杨帆;张宽仁 |
分类号 |
C07D409/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D409/06(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.如通式I所示的化合物、或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐,<img file="2013104353008100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="170" he="204" />式中:R<sub>1</sub>选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基或甲氧基;R<sub>2</sub>选自氢、氟、氯、溴或碘,取代位置为A环的2、3或4位。 |
地址 |
650093 云南省昆明市五华区学府路253号 |