发明名称 一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的方法
摘要 本发明公开了一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的方法。该方法为5-卤素取代-2-酰基取代苯并呋喃在铜基催化剂、合适的溶剂作用下,与哌嗪发生偶联反应得到相应的5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃。本发明提供了一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的新方法,具有路线短、合成方便、收率高、成本低等优点,适合工业化生产。
申请公布号 CN103467422A 申请公布日期 2013.12.25
申请号 CN201310419251.9 申请日期 2013.09.13
申请人 陕西步长高新制药有限公司 发明人 赵步长;赵超
分类号 C07D307/85(2006.01)I 主分类号 C07D307/85(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(Ⅰ)的方法,其特征在于包括如下步骤:5-卤素取代-2-酰基取代苯并呋喃(Ⅱ)在铜基催化剂的催化作用下、在合适的溶剂中加热反应,与哌嗪(Ⅲ)发生偶联反应得到相应的5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(Ⅰ): <img file="FDA0000381544660000011.GIF" wi="1660" he="450" />其中,X为氯或溴,R为氨基或羟基。 
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