发明名称 |
一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的方法。该方法为5-卤素取代-2-酰基取代苯并呋喃在铜基催化剂、合适的溶剂作用下,与哌嗪发生偶联反应得到相应的5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃。本发明提供了一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的新方法,具有路线短、合成方便、收率高、成本低等优点,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN103467422A |
申请公布日期 |
2013.12.25 |
申请号 |
CN201310419251.9 |
申请日期 |
2013.09.13 |
申请人 |
陕西步长高新制药有限公司 |
发明人 |
赵步长;赵超 |
分类号 |
C07D307/85(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/85(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(Ⅰ)的方法,其特征在于包括如下步骤:5-卤素取代-2-酰基取代苯并呋喃(Ⅱ)在铜基催化剂的催化作用下、在合适的溶剂中加热反应,与哌嗪(Ⅲ)发生偶联反应得到相应的5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(Ⅰ): <img file="FDA0000381544660000011.GIF" wi="1660" he="450" />其中,X为氯或溴,R为氨基或羟基。 |
地址 |
710119 陕西省西安市高新区新型工业园西部大道70号 |