17α-羟基黄体酮的合成方法

摘要

本发明属于医药化工领域，具体涉及一种甾体药物的中间体17α-羟基黄体酮的合成方法。本发明所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，是在pH值9～11条件下，对雄烯二酮（I）的17位羰基采用丙酮氰醇进行加成，构建具有17-羟基-17-氰基手性碳原子的化合物，得到化合物17-α羟基-17-β氰基雄甾-4-烯-3-酮（II），先对化合物（II）的3-羰基进行保护得到化合物（III），再对化合物（III）的17α-羟基进行保护得到化合物（IV），最后将化合物（IV）进行甲基化、水解得到化合物17α-羟基黄体酮（V）；本发明具有收率高、选择性好、成本低、反应温和、无污染，能够适合工业化的特点，该方法稳定，易于实现。

主权项

1.一种17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：在pH值9～11条件下，对雄烯二酮（I）的17位羰基采用丙酮氰醇进行加成，构建具有17-羟基-17-氰基手性碳原子的化合物，得到化合物17-α羟基-17-β氰基雄甾-4-烯-3-酮（II），先对化合物（II）的3-羰基进行保护得到化合物（III），再对化合物（III）的17α-羟基进行保护得到化合物（IV），最后将化合物（IV）进行甲基化、水解得到化合物17α-羟基黄体酮（V）；反应路线如下：