一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物及其制备方法

摘要

一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物，其特征是它们有如下通式：式中，R₁、R₂选自氢、C1-10烷基、环烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基；R₃、R₄、R₅选自H、C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基。一种制备一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物制法，它们由下列步骤成。

主权项

1.一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物，其特征是它们有如下通式：式中，R₁、R₂选自氢、C1-10烷基、环烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基；R₃、R₄、R₅选自H、C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基。一种制备权利要求1所述的一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物制法，它们由下列步骤成：步骤1.在通风橱中，低温条件下，烧瓶中加入有机溶剂一定体积后，缓慢滴加相同体积的POCl₃，再将溶于相同体积有机溶剂的化合物1滴加到上述烧瓶中，搅拌反应一段时间后，升高温度，经TLC跟踪反应，待反应完全后，反应液倒入一定体积的冰水中，用碱调节pH值到5-10，减压抽滤得到黄色固体，干燥，通过柱层析或重结晶的方法对其纯化得到黄色粉末2。步骤2.将上面得到的化合物2和氨基硫脲混合，加入一定量的有机溶剂溶解，滴加适量的酸做催化剂，在室温下搅拌反应，TLC跟踪反应，反应完全后，减压蒸去有机溶剂得粗品，粗品经柱层析提纯得黄色粉末3。步骤3.将上面得到的化合物3，含各种取代基的α-溴代苯乙酮溶解于适量有机溶剂中，经TLC跟踪反应，反应完全后减压除去溶剂，经纯化得到本发明的目标物香豆素接枝噻唑腙类衍生物。