发明名称 |
一种芬司匹利的制备方法 |
摘要 |
一种芬司匹利的制备方法,包括以下步骤:制备鎓盐,再利用鎓盐制备1-苯乙基-4-哌啶环氧乙烷,将氨基甲酸酯加入碱性物质,再将1-苯乙基-4-哌啶环氧乙烷溶解后加入氨基甲酸酯中,反应后得到芬司匹利。本发明反应条件要求简单,仅需控制温度从而控制反应条件;反应在常压状态的有机溶液中进行,不需要提供密闭空间,避免压力因素影响,反应可控性强,现有的工业设备很容易实现,能耗低,相对现有技术的操作过程具有较高的安全性;只需三步即可完成制备,不需活化的催化剂,生产过程简便、操作过程少,提高生产效率;所有原料和中间产物不产生含有毒性物质的空气,不会造成空气环境的污染等。 |
申请公布号 |
CN102850378B |
申请公布日期 |
2013.12.11 |
申请号 |
CN201210365454.X |
申请日期 |
2012.09.27 |
申请人 |
山东诚创医药技术开发有限公司 |
发明人 |
冯艾平;王树力;谢鸿霞;王志刚 |
分类号 |
C07D498/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/10(2006.01)I |
代理机构 |
山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司 37108 |
代理人 |
宋永丽 |
主权项 |
一种芬司匹利的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:①制备鎓盐:向反应釜中加入硫酸二甲酯、丙酮和二甲硫醚,加热搅拌反应得到鎓盐,硫酸二甲酯和二甲硫醚的摩尔比为1:1‑3;②制备1‑苯乙基‑4‑哌啶环氧乙烷:向反应釜中加入1‑苯乙基‑4‑哌啶酮和有机溶剂,再加入步骤①制备的鎓盐和无机碱溶液加热搅拌反应得到1‑苯乙基‑4‑哌啶环氧乙烷,1‑苯乙基‑4‑哌啶酮与鎓盐的摩尔比为1:1‑5;③制备芬司匹利:向反应釜中加入氨基甲酸酯、非极性溶剂和碱性物质,室温下搅拌30‑60分钟,再加入步骤②制备的1‑苯乙基‑4‑哌啶环氧乙烷,升温至100‑160℃,保温反应13‑22h,得到芬司匹利,1‑苯乙基‑4‑哌啶环氧乙烷与氨基甲酸酯的摩尔比为1:1‑5;所述的碱性物质为叔丁醇钾,叔丁醇钠,氢化锂,氢化钠,氢化钾或氢化钙。 |
地址 |
250101 山东省济南市高新开发区开拓路2350号 |