发明名称 DERIVADOS DE INDAZOL SUSTITUIDOS ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS
摘要 Útiles para tratar enfermedades causadas por una actividad de proteína quinasa desregulada, tal como el cáncer. También proporciona métodos para preparar estos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y métodos para tratar enfermedades utilizando estos compuestos o las composiciones farmacéuticas que los contienen.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), donde: Ar es un grupo seleccionado entre los compuestos de formula (Ar1), (Ar2) ó (Ar3), donde: R1 es A, NR6R7, OR8, SOnR9, COR10, nitro, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-6, heterociclilo y heteroarilo; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SOnR9, COR10, NR11R12, OR13 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6 y heterociclilo, donde: A es un alquilo C1-6 recto o ramificado sustituido con un grupo seleccionado entre un heterociclilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, SOnR9, COR10, NR11R12 y OR13; R6 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, C3-6 cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R7 es hidrógeno, SOnR9, COR10, un alquilo C1-6 recto o ramificado sustituido o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo o R6 y R7, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido; R8 es hidrógeno, A, COR10 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde A es como se definió más arriba; R9 es NR11R12 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R10 es hidrógeno, NR11R12, OR13 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo, C3-6 heterociclilo, arilo y heteroarilo; R11 y R12 son independientemente hidrógeno, SOnR9, COR10 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre C1-6 alquilo recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde R9 y R10 son como se definió más arriba, o R11 y R12, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido; R13 es hidrógeno, COR10 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde R10 es como se definió más arriba; n es 0, 1 ó 2; X es un enlace o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, heterociclilo y arilo; Y es un enlace, oxígeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, heterociclilo y arilo; Z es un enlace, oxígeno o un alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido; Ar’ es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR086357(A1) 申请公布日期 2013.12.04
申请号 AR2012P101671 申请日期 2012.05.11
申请人 NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L. 发明人
分类号 C07D231/56;A61K31/416;A61P35/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12 主分类号 C07D231/56
代理机构 代理人
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