发明名称 一种丹酚酸戊镁盐的制备方法
摘要 本发明公开一种丹酚酸戊镁盐的制备方法,本发明的制备方法包括如下步骤:先合成3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-(2,3-二羟基保护基-6-羧基乙烯基)-2-丙烯酸乙酯,依次与R-(+)-3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-羟基丙酸、S-(-)-3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-羟基丙酸进行酯化反应、然后脱去羟基保护基,与镁离子络合,得到丹酚酸戊镁盐。本发明首次公开丹酚酸戊镁盐的化学全合成方法,为实现丹酚酸戊镁盐的工业化生产提供可行的途径;本发明原料容易获得,合成路线成本较低,具有较高的产率。
申请公布号 CN102249918B 申请公布日期 2013.12.04
申请号 CN201110131192.6 申请日期 2011.05.20
申请人 华南农业大学 发明人 周琢强;杨晓云;应林;张秀琴;梁顺全
分类号 C07C69/732(2006.01)I;C07C67/28(2006.01)I 主分类号 C07C69/732(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 林丽明
主权项 1.一种丹酚酸戊镁盐的制备方法,所述丹酚酸戊镁盐具有如下结构式:<img file="2011101311926100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="252" he="161" />其特征在于,所述制备方法,包括如下步骤:(1)制备式(Ⅰ)化合物;(2)制备式(Ⅱ)和式(Ⅴ)化合物;(3)式(Ⅰ)化合物依次与式(Ⅱ)、式(Ⅴ)化合物进行酯化、脱去羟基保护基、与镁离子络合,得到丹酚酸戊镁盐;<img file="2011101311926100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="149" he="163" />(Ⅰ);<img file="2011101311926100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="218" he="98" />(Ⅱ);<img file="2011101311926100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="223" he="119" />(Ⅴ);式中,R<sup>1</sup>、 R<sup>3</sup>、 R<sup>5</sup>分别为相同或不同的羟基的保护基;R<sup>6</sup>为-OMe;所述羟基的保护基为-OMe、-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>、-OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、4-CH<sub>3</sub>OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>CH<sub>2</sub>O-、-OSi(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-OSi(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-O<sub>2</sub>CH、-OCOCH<sub>3</sub>、-OCOC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>或-O<sub>2</sub>CC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>。
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