制备具光学活性安卓幸之制程

摘要

本发明关于一种制备具光学活性安卓幸的方法。起初以烷基铝/三甲基矽氰与消旋之十氢萘烯酮反应产生正确位向配置的反式十氢萘酮。所产生的外消旋氰基萘酮混合物，则与掌性双醇藉由缩酮反应分割产生两种可层析分离之非对映光学异构物。经简单的管柱层析后，获得光学纯化物质。甲醯化反应是内酯形成的关键步骤，其余的合成则是直截了当的经由氧化与烯化反应。因此，从市售可获得之6-甲氧基-2-四氢萘酮为起始物来合成需10步骤，总产率为7%。