一种盐酸坦索罗辛的制备方法

摘要

本发明涉及一种盐酸坦索罗辛的制备方法，包括将原料R-(-)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐与邻乙氧基苯氧乙基溴反应得到R-坦索罗辛游离碱，该游离碱再与盐酸进行反应，得到R-盐酸坦索罗辛的步骤，其特征在于，其中R-(-)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐与邻乙氧基苯氧乙基溴反应是在含有水的溶剂中进行的。

主权项

一种盐酸坦索罗辛的制备方法，包括将原料R‑(‑)‑5‑(2‑氨基丙基)‑2‑甲氧基苯磺酰胺盐酸盐与邻乙氧基苯氧乙基溴反应得到R‑坦索罗辛游离碱，该游离碱再与盐酸进行反应，得到R‑盐酸坦索罗辛的步骤，其特征在于，其中R‑(‑)‑5‑(2‑氨基丙基)‑2‑甲氧基苯磺酰胺盐酸盐与邻乙氧基苯氧乙基溴反应是在碱性水溶液中进行的；所述碱性水溶液是将碱性物质溶解在水中得到的，所述碱性物质选自碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠；其中水的用量为：水：R‑(‑)‑5‑(2‑氨基丙基)‑2‑甲氧基苯磺酰胺盐酸盐=10‑15:1（V:M）；其反应步骤如下： （1）将R‑(‑)‑5‑(2‑氨基丙基)‑2‑甲氧基苯磺酰胺盐酸盐、邻乙氧基苯氧乙基溴、碱性物质加入到水中，在85‑90℃下，保温反应6‑12小时，反应完毕后，冷至室温，抽滤，得到类白色固体，干燥，得到R‑坦索罗辛游离碱，将R‑坦索罗辛游离碱用无水甲醇精制，得到R‑坦索罗辛游离碱，（2）将R‑坦索罗辛游离碱加入无水甲醇中，在60‑70℃下，搅拌溶解，滴加盐酸调节PH值至1‑2，于60‑70℃下，保温搅拌2‑4小时，反应完毕后，冷至0℃，搅拌2‑10小时，抽滤，得到白色固体，干燥，得到R‑盐酸坦索罗辛。