发明名称 3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞及其制备方法
摘要 本发明揭示了一种可用来制备阿立塞替(Alisertib)的中间体3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)及其制备方法,该制备方法包括如下步骤:2-甲酰基-4-氯-苯甲酸甲酯(II)和(2-氟-6-甲氧基)苯基硼酸(III)在催化剂作用下发生芳基化反应得到3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)。该制备方法工艺简洁、选择性强且收率高,适合工业化生产。
申请公布号 CN103408520A 申请公布日期 2013.11.27
申请号 CN201310316312.9 申请日期 2013.07.25
申请人 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 发明人 许学农
分类号 C07D307/88(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D307/88(2006.01)I
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 代理人 丁秀华
主权项 1.一种如式(I)所示的化合物:3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I) <img file="FDA00003565816500011.GIF" wi="294" he="277" />。
地址 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室