发明名称 烯丙基半胱氨酸氨基酸衍生物及其合成方法和应用
摘要 本发明公开了烯丙基半胱氨酸氨基酸衍生物及其合成方法和应用。本发明利用大蒜中最重要的活性成分烯丙基半胱氨酸为母核,对其进行氨基酸修饰,得到式I所示的烯丙基半胱氨酸氨基酸衍生物,通过对其结构修饰改善其药代性质,改善了其母核的生物活性。药理药效学实验表明,本发明烯丙基半胱氨酸氨基酸衍生物具有优异的抗炎或镇痛活性,可将其制备成抗炎或镇痛药物。
申请公布号 CN102757478B 申请公布日期 2013.11.20
申请号 CN201110106932.0 申请日期 2011.04.27
申请人 首都医科大学 发明人 赵明;彭师奇;丁怡
分类号 C07K5/062(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07K5/062(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;余光军
主权项 1.具有抗炎镇痛活性的烯丙基半胱氨酸氨基酸衍生物,其结构式为式Ⅰ所示:<img file="FDA00003553931100011.GIF" wi="506" he="208" />式Ⅰ其中,R选自氢、CH<sub>3</sub>、CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-OH-p,CH(OH)CH<sub>3</sub>,Indole-5-yl-CH<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>OH,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCOCH(NH<sub>2</sub>)CH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CHCH<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,Imidazole-4-yl-CH<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>。
地址 100054 北京市丰台区右安门外西头条10条
您可能感兴趣的专利