| 发明名称 | 一种NEPT类化合物及其制备方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种NEPT类化合物及其制备方法与应用。本发明提供的化合物如式Ⅰ所示。本发明提供的式Ⅰ所示化合物的制备方法包括如下步骤：（1）式Ⅱ所示化合物与乙二胺进行反应，得到式Ⅲ所示化合物；（2）式Ⅳ所示化合物与9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯在碱性条件下进行反应得到式Ⅴ所示化合物；（3）式Ⅲ所示化合物与式Ⅴ所示化合物在缩合剂存在的条件下进行反应得到式Ⅵ所示化合物；（4）式Ⅵ所示化合物在有机碱存在的条件下进行脱保护反应得到式Ⅶ所示化合物；（5）式Ⅶ所示化合物与式Ⅷ所示化合物在所述缩合剂存在的条件下进行反应得到式Ⅰ所示化合物，其中，X为C、<img file="DDA00001623968200011.GIF" wi="493" he="131" />将X为<img file="DDA00001623968200012.GIF" wi="202" he="130" />时的式Ⅰ所示化合物在酸性条件下进行脱保护得到式Ⅰ所示化合物，其中X为NH。本发明还提供了式Ⅰ所示在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN103387567A | 申请公布日期 | 2013.11.13 |
| 申请号 | CN201210143303.X | 申请日期 | 2012.05.10 |
| 申请人 | 清华大学深圳研究生院 | 发明人 | 蒋宇扬;金锋;高丹;张存龙;谭春燕 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C237/24(2006.01)I;C07C231/14(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人 | 关畅 |
| 主权项 | 1.式Ⅰ所示化合物，或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物；<img file="FDA00001623968000011.GIF" wi="837" he="519" />式Ⅰ式Ⅰ中，R<sup>1</sup>表示连接在苯环上的1、2、3、4或5个取代基，所述R<sup>1</sup>各自独立地表示选自H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-OCH<sub>3</sub>或-CF<sub>3</sub>的取代基，或者R<sup>1</sup>一起与苯环形成稠合环系；R<sup>2</sup>表示连接在苯环或吡啶环上的1、2、3、4或5个取代基，所述R<sup>2</sup>各自独立地表示选自-CF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CH<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>或-NH<sub>2</sub>的取代基；X为C、NH、<img file="FDA00001623968000012.GIF" wi="480" he="137" />Y为C或N；m为≥1的正整数；n为≥0的整数。 | ||
| 地址 | 518055 广东省深圳市南山区西丽大学城清华校区 | ||