| 发明名称 | 一种7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸的合成方法。以ENM化合物1为原料，通过溴代、环合、氯代，最后相继脱除母核7位上的保护基苯乙酰基和母核4位羧基上的保护基二苯甲基制得7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸。本发明操作简单，成本较低，总收率达92.7%，生产出来的7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸为白色固体粉末，纯度为98.0%以上，产品的质量较好，适合于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103387584A | 申请公布日期 | 2013.11.13 |
| 申请号 | CN201310300159.0 | 申请日期 | 2013.07.17 |
| 申请人 | 盐城开元医药化工有限公司 | 发明人 | 徐波;伊正革;刘悉承 |
| 分类号 | C07D501/18(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D501/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人 | 徐冬涛;傅婷婷 |
| 主权项 | 1.一种7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸的合成方法其特征在于，依次包括如下步骤：步骤（a）以ENM化合物1为原料，在溴素和吗啉作用下，得化合物2：<img file="FDA00003526043600011.GIF" wi="1386" he="607" />步骤（b）化合物2在酸性条件下环合，得化合物3：<img file="FDA00003526043600012.GIF" wi="1506" he="589" />步骤（c）化合物3采用PCl<sub>3</sub>氯代3位上的羟基得化合物4：<img file="FDA00003526043600013.GIF" wi="1586" he="377" />步骤（d）化合物4在五氯化磷和吡啶的作用下脱除母核7位上的保护基苯乙酰基，得中间体5：<img file="FDA00003526043600014.GIF" wi="1704" he="440" />步骤（e）中间体5在AlCl<sub>3</sub>和苯甲醚的作用下脱除母核4位羧基上的保护基二苯甲基，得7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸：<img file="FDA00003526043600021.GIF" wi="1534" he="413" /> | ||
| 地址 | 224555 江苏省盐城市滨海县经济开发区沿海工业园区 | ||