发明名称 一种甲基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的应用
摘要 本发明属于药物与化工领域,公开了一种甲基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。本发明同时公开了甲基苯并呋喃喹啉衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明,本发明所涉及的甲基苯并呋喃喹啉衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,且对正常细胞毒性小,在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
申请公布号 CN103382207A 申请公布日期 2013.11.06
申请号 CN201310255481.6 申请日期 2013.06.25
申请人 中山大学 发明人 黄志纾;古练权;杜刚;花闻钊
分类号 C07D491/048(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D491/048(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 谢敏楠
主权项 1.一种甲基苯并呋喃喹啉衍生物,其特征在于,化学结构式如I所示:  <img file="2013102554816100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="279" he="150" />(I)其中, n为1、2、3或4;R<sub>1</sub>为-OH、-NH<sub>2</sub>、-NHR<sub>4</sub>、-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、含氮的C<sub>3-5</sub>环烷基、哌啶基、氮杂卓基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基或<img file="290172DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="133" he="69" />;      R<sub>2</sub>为氮原子带有正电荷的哌啶基、氮原子带有正电荷的吗啉基、<img file="463664DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="96" he="50" />、<img file="474345DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="90" he="52" />、<img file="632182DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="75" he="55" />、<img file="728314DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="162" he="97" />或-N<sup>+</sup>CH<sub>3</sub>R<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;      R<sub>3</sub>为H、F、Cl、Br 、C<sub>1-6</sub>的烷基或C<sub>3-6</sub>的环烷基;      R<sub>4</sub>为C<sub>1-6</sub>的烷基;      R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>为C<sub>1-6</sub>的烷基;      X为C<sub>1-6</sub>的烷基或无取代基。
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