含有多西他赛的长循环脂质纳米混悬剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种含有多西他赛的长循环脂质纳米混悬剂，是由包括以下重量份的组分制成的：水溶液0.5～50份，多西他赛0.5～50份，lipid-PEG 0.05～20份，磷脂50～90份；或：水溶液0.5～50份，多西他赛0.5～50份，lipid-PEG 0.05～20份，磷脂50～90份，具有肿瘤靶向功能的靶向因子0.01～10份；是通过以下制备方法制备得到的：(1)取磷脂和lipid-PEG，溶解于水溶液中，得溶液A；或：取磷脂、lipid-PEG和具有肿瘤靶向功能的靶向因子，溶解于水溶液中，得溶液A；(2)将多西他赛分散于步骤(1)所得的溶液A中，得混悬液B；(3)将混悬液B高速剪切1～3分钟，得初乳C；(4)将初乳C采用高压乳匀法进行乳匀，即得。本发明的制剂提高了多西他赛的含量，降低多西他赛的毒副作用。

主权项

一种包载多西他赛的叶酸修饰的长循环靶向脂质纳米混悬剂，其特征在于：是通过以下方法制备得到的：精密称取大豆卵磷脂:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑叶酸，三者质量为300:5:1，单位：mg，加至60ml蒸馏水中溶解构成分散介质；加入30mg多西他赛，超声分散均匀得混悬液B；继续采用高速剪切机20000r/min高速剪切1～3min，制得初乳C；然后将初乳C采用高压乳匀法，分别在200bar循环10次，500bar循环10次，1000bar循环20次，制得多西他赛长循环靶向脂质纳米混悬剂。