抗菌肽

摘要

本发明涉及新型抗菌肽和肽衍生物，特别涉及在医学中应用的新型抗菌肽和肽衍生物。此外，本发明涉及用于杀死微生物如细菌或真菌的组合物和方法，以及治疗微生物感染的方法。本发明还涉及用于药物筛选分析的方法。肽和肽衍生物具有通式Sub1-X1NX2X3PVYIPX4X5RPPHP-Sub2，其中X1为中性或带正电荷的部分，X2为极性或带正电荷部分，X3为带正电荷部分；X4为极性或带正电荷部分，X5为脯氨酸或脯氨酸衍生物，Sub1为自由或修饰的N-末端，并且Sub2为自由或修饰的C-末端。本发明的肽或肽衍生物与天然存在的apidaecin肽相比具有至少一种以下优势：(i)由于蛋白酶抗性较高而在哺乳动物血清中的半衰期延长，以及(ii)对一种或几种细菌菌株，特别是人病原体或真菌或其它微生物感染的抗微生物活性增强，(iii)显示扩大的抗微生物活性谱，(iv)在微生物中诱导较低抗性以及(v)对包括红细胞在内的人细胞无毒。

主权项

具有至少16个残基的肽或肽衍生物，所述肽或肽衍生物的序列选自SEQ ID NO：6‑9、11‑17、20‑23、25、26、32、34‑41、45‑49、62、63、65‑76、80‑86、88‑91、102、103、120、121、131、133‑135、137、146、147、155和159。