| 摘要 |
1. Способ получения 5-((трет-бутоксикарбонил)аминометил)-2-фторбензолбороновой кислоты, включающий борирование 4-(трет-бутоксикарбонил)аминометил)-фторбензола агентом, образующим бороновую кислоту, в условиях борирования и затем гашение полученной в результате смеси водной кислотой с выходом 5-((трет-бутоксикарбонил)аминометил)-2-фтор-бензолбороновой кислоты.2. Способ по п.1, где в условиях борирования используют супероснование.3. Способ по п.2, где супероснование представляет собой комбинацию литийорганического реагента формулы RLi, где R представляет собой алкильную или арильную группу, имеющую 1-12 атомов углерода, и объемного алкоксида калия, такого как калия трет-бутилат или калия трет-пентоксид и т.п.4. Способ по п.3, где супероснование представляет собой комбинацию n-бутиллития и калия трет-бутилата.5. Способ по п.1, где в условиях борирования используют средство, образующее бороновую кислоту, которое представляет собой триалкилборонат.6. Способ по п.5, где триалкилборонат выбирают из триметилбората, триэтилбората, трипропилбората, триизопропилбората, трибутилбората и т.п.7. Способ по п.6, где триалкилборонат представляет собой триизопропилборат.8. Способ по п.1, где в условиях борирования используют растворитель для борирования, который представляет собой эфирный растворитель, выбранный из диэтилового эфира, THF, 2-метилтетрагидрофурана, MTBE, диметоксиэтана и т.п.9. Способ по п.8, где эфирный растворитель представляет собой THF.10. Способ по п.1, где в условиях борирования используют температуру реакции борирования от приблизительно -100°C до приблизительно -30°C.11. Способ по п.10, где температура реакции борирования составляет � |
