新型抗菌化合物、其制备方法和用途,申请号CN201180043027.3-传众专利搜索

发明名称	新型抗菌化合物、其制备方法和用途
摘要	本发明涉及具有抗菌活性的新型治疗剂、其制备方法和含有作为活性成分的新型治疗剂的药物、兽用和营养组合物。本发明还涉及所述新型治疗剂的用途，例如，在细菌感染的治疗中作为药物或食品添加剂或帮助受试者增加体重。
申请公布号	CN103370070A	申请公布日期	2013.10.23
申请号	CN201180043027.3	申请日期	2011.07.06
申请人	阿尔巴尼分子研究公司	发明人	G·J·凯尔;D·D·曼宁;Z·杨;C·郭;孟俊浩;J·拉本斯泰恩;P·C·米歇尔斯;M·W·蔡斯
分类号	A61K31/706(2006.01)I;C07H5/06(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C12P19/28(2006.01)I;C12N1/20(2006.01)I	主分类号	A61K31/706(2006.01)I
代理机构	北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400	代理人	邬玥;葛强
主权项	1.一种治疗剂，其具有包含如下式I的结构：<img file="FDA00002892252300011.GIF" wi="809" he="483" />式I其中：标*的碳水化合物异头碳呈R或S构型；R<sup>1</sup>选自由以下组成的组：H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、芳基烷基、杂芳基烷基、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分和碳酸酯部分，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、芳基烷基和杂芳基烷基的每一个任选地经1-3个在其每次出现时独立选自以下的取代基取代：C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、卤素、-CN、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、氨基酸基团和任选地经卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OR<sup>12</sup>或-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>取代1-3次的苯基；R<sup>2</sup>选自由以下组成的组：H、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、苯基、苄基、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分和碳酸酯部分，其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、苯基和苄基的每一个任选地经卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-OR<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或氨基酸基团取代1-3次；R<sup>3</sup>选自由以下组成的组：H、卤素、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)R<sup>13</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>q</sub>R<sup>12</sup>、-CN、-NO<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、杂环基、芳基、杂芳基、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分和碳酸酯部分，其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、杂环基、芳基和杂芳基的每一个任选地经1-3个在其每次出现时独立选自以下的取代基取代：C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、卤素、-CN、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、氨基酸基团和任选地经卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、-CN、-OR<sup>12</sup>或-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>取代1-3次的苯基；R<sup>4</sup>选自由以下组成的组：H、卤素、-OR<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、苯基、苄基、＝NOR<sup>14</sup>、＝NR<sup>14</sup>、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分和碳酸酯部分，其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、苯基和苄基的每一个任选地经1-3个在其每次出现时独立选自以下的取代基取代：C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、卤素、-CN、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、氨基酸基团和任选地经卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、-CN、-OR<sup>12</sup>或-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>取代1-3次的苯基；R<sup>5</sup>选自由以下组成的组：H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、苯基、苄基、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分和碳酸酯部分，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、苯基和苄基的每一个任选地经卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-OR<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或氨基酸基团取代1-3次；R<sup>6</sup>任选地存在并且，如果存在，选自由以下组成的组：H、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、苯基、苄基、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分和碳酸酯部分，其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、苯基和苄基的每一个任选地经卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-OR<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或氨基酸基团取代1-3次；或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可结合形成杂环基团，其含有1-5个选自由氧、氮和硫组成的组的杂原子并且任选地经卤素、氧代、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基取代1-3次；R<sup>7</sup>选自由以下组成的组：H、卤素、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)R<sup>13</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>q</sub>R<sup>12</sup>、-CN、-NO<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、杂环基、芳基、杂芳基、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分和碳酸酯部分，其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、杂环基、芳基和杂芳基的每一个任选地经1-3个在其每次出现时独立选自以下的取代基取代：C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、卤素、-CN、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、氨基酸基团和任选地经卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、-CN、-OR<sup>12</sup>或-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>取代1-3次的苯基；R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自由以下组成的组：H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-OR<sup>12</sup>、苯基、苄基、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分和碳酸酯部分，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、苯基和苄基的每一个任选地经在其每次出现时独立选自由卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和氨基酸基团组成的组的取代基取代1-3次；或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>可结合形成氧代、硫代、亚胺或＝NR<sup>14</sup>部分；R<sup>10</sup>任选地存在并且，如果存在，选自由以下组成的组：H、-OR<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、苄基、碳水化合物、二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分和碳酸酯部分，其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基和苄基的每一个任选地经卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-OR<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或氨基酸基团取代1-3次；R<sup>11</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-C(O)R<sup>15</sup>、苯基或苄基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、苯基和苄基的每一个任选地经卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或氨基酸基团取代1-3次；R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>各自独立地选自由以下组成的组：H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>C(O)OR<sup>17</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NC(O)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>C(O)OR<sup>17</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NC(O)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基的每一个任选地经卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、氨基酸基团或[NR<sup>11</sup>C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>]<sub>m</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>取代1-3次，所述[NR<sup>11</sup>C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>]<sub>m</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>任选地经卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、芳基烷基取代1-3次，其中所述C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和所述芳基烷基取代基任选地经卤素、烷基、OH、NH<sub>2</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-C(O)NH<sub>2</sub>、-NHC(O)NH<sub>2</sub>、-NHC(NH)NH<sub>2</sub>、咪唑、吡咯烷、SMe、SH或SeH取代1-3次；或R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>和与之相连的氮一起形成5-7元杂环，所述杂环可以是饱和或不饱和的并且包含1-2个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子，并且任选地经在其每次出现时独立选自由卤素、氰基、氧代、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基组成的组的取代基取代1-4次；R<sup>14</sup>选自由以下组成的组：H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-S(O)<sub>q</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基的每一个任选地经1-3个在其每次出现时独立选自以下的取代基取代：C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、卤素、-CN、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>和任选地经卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OR<sup>12</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>或氨基酸基团取代1-3次的苯基；R<sup>15</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、芳基烷基、杂芳基烷基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基或苯基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、芳基烷基、杂芳基烷基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基和苯基的每一个任选地经卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或氨基酸基团取代1-3次；R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>各自独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、-C(O)R<sup>15</sup>、-C(O)OR<sup>15</sup>、苯基或苄基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基烷基、苯基和苄基的每一个任选地经在其每次出现时独立选自由卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和氨基酸基团组成的组的取代基取代1-3次；或R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>和与之相连的氮一起形成5-7元杂环，所述杂环可以是饱和或不饱和的并且包含1-2个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子，并且任选地经在其每次出现时独立选自由卤素、氰基、氧代、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基组成的组的取代基取代1-4次；X为O或N；Y为O或N；m为0、1、2或3；n为0-5；q为0、1或2；并且<img file="FDA00002892252300061.GIF" wi="173" he="31" />表示任选双键；条件是：(1)如果R<sup>1</sup>为H，R<sup>2</sup>为OCH<sub>3</sub>，R<sup>3</sup>为H，R<sup>4</sup>为OH，R<sup>5</sup>为H，R<sup>7</sup>为H，R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>结合形成氧代，R<sup>10</sup>为H，并且X和Y为O，则R<sup>1</sup>-R<sup>10</sup>中至少一个为二苄醚部分、氨基甲酸酯部分、＝NR<sup>14</sup>部分或碳酸酯部分；并且(2)X、R<sup>6</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>可形成二氢醌环；或其氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物。
地址	美国纽约州