一种普萘洛尔及其盐类口服择时控释微丸制剂

摘要

本发明公开了普萘洛尔及其盐的口服择时控释微丸制剂，该制剂由含40～120mg普萘洛尔及其盐的速释丸芯、缓释层、碱性层、迟滞层组成或含40～120mg普萘洛尔及其盐的缓释丸芯、碱性层和迟滞层组成。其中的迟滞层含有聚丙烯酸树脂III，其增重为丸芯的80～200％；碱性层为药用水溶性碱性辅料，重量为丸芯的10～30％。该制剂的特点是口服后药物并不立即释放，而是经过3～4小时的时滞后药物开始缓慢从微丸中释放，缓释时间达12～16小时，可平稳控制日间血压。可以达到平稳控制患者在清晨觉醒时以及日间的十几小时内因血压目的。

主权项

一种普萘洛尔及其盐口服择时控释微丸制剂，其特征在于该制剂由如下处方组成：含药速释丸芯处方：淀粉蔗糖空白丸芯               200g盐酸普萘洛尔                   240g95%乙醇                        1kg制备工艺：将盐酸普萘洛尔溶于95%乙醇中，采用流化床包衣，温度32±1℃，流速8mL/min，将盐酸普萘洛尔包于空白丸芯上，制得含药速释丸芯；45分钟平均累积溶出率90％；缓释层处方：NE 30D加水稀释至固含量10%，加入占固含量10%的滑石粉作为抗粘剂，搅拌使混合均匀；制备工艺：将量取一定量NE 30D加水稀释至固含量10%，加入占固含量10%的滑石粉作为抗粘剂，搅拌使混合均匀，采用流化床包衣，温度20±2℃，流速6mL/min，将NE 30D包于含药速释丸芯上，包衣增重6%，制得含药缓释微丸；碱性层：磷酸二氢钾10%（w/v），加水至100%；制备工艺：将磷酸二氢钾溶于水，采用流化床包衣，温度45±1℃，流速3mL/min，将磷酸二氢钾包于缓释微丸上，包衣增重12%，得含碱性层丸芯；迟滞层处方                             w/v（%）聚丙烯酸树脂Ⅲ  Eudragit S100             6微粉硅胶                               1.4加95%乙醇至100%；制备工艺：采用流化床包衣，温度35±1℃，流速10mL/min将上述包衣溶液包于含碱性层丸芯上，包衣增重100%；迟滞4小时，然后在 12小时内释放完全。