发明名称 盐酸赛洛唑啉的合成方法
摘要 本发明公开了一种盐酸赛洛唑啉的合成方法,步骤:以间二甲苯为原料,在路易斯酸催化下,与叔丁醇反应得1,3-二甲基-5-叔丁基苯;1,3-二甲基-5-叔丁基苯在甲醛、盐酸和催化剂作用下,生成2,6二甲基-4-叔丁基苄基氯;2,6-二甲基-4-叔丁基苄基氯与氰化钠反应得2,6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈;2,6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈与乙二胺对甲苯磺酸盐混合,加热进行环合,得对甲苯磺酸赛洛唑啉,碱析,得赛洛唑啉;赛洛唑啉与盐酸成盐;本发明起始原料易得;避免使用有毒害和强腐蚀性试剂,氰化反应条件温和,副反应少,操作简单,易于后处理,降低了劳动强度,改善了工作环境;产物纯度高,收率高。
申请公布号 CN103351343A 申请公布日期 2013.10.16
申请号 CN201310293917.0 申请日期 2013.07.12
申请人 天津华津制药有限公司 发明人 王学元;何彩凤;杜红丽;王景阳;黄淑云
分类号 C07D233/06(2006.01)I 主分类号 C07D233/06(2006.01)I
代理机构 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人 陆艺
主权项 1.一种盐酸赛洛唑啉的合成方法,其特征是包括如下步骤:(1)以间二甲苯为原料,在路易斯酸催化下,与叔丁醇反应得1,3-二甲基-5-叔丁基苯;(2)所述1,3-二甲基-5-叔丁基苯在甲醛、盐酸和催化剂的作用下,生成2,6二甲基-4-叔丁基苄基氯;(3)所述2,6-二甲基-4-叔丁基苄基氯与氰化钠反应得2,6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈;(4)所述2,6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈与乙二胺对甲苯磺酸盐混合,加热进行环合,得对甲苯磺酸赛洛唑啉,碱析,得赛洛唑啉;(5)所述赛洛唑啉与盐酸成盐,得盐酸赛洛唑啉;<img file="FDA00003506945500011.GIF" wi="1844" he="1041" />
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