| 发明名称 | 孟鲁司特钠中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及孟鲁司特钠中间体的制备方法。如式III所示的孟鲁司特钠中间体的制备方法，其包括下列步骤：①溶剂中，在碱的作用下，将化合物II中的仲羟基和磺酰化试剂进行磺酰化反应；②将步骤①得到的反应液直接与卤代试剂进行卤代反应，即可；其中，X为Cl，Br或I。本发明的制备方法反应条件温和，产物单一，提纯简便，得到的中间体光学纯度高并且产率较高，更适用于工业化生产。<img file="DSA00000603633200011.GIF" wi="1988" he="340" /> | ||
| 申请公布号 | CN102442948B | 申请公布日期 | 2013.10.16 |
| 申请号 | CN201110340278.X | 申请日期 | 2011.11.01 |
| 申请人 | 上海璎黎科技有限公司 | 发明人 | 王天昊;余青冬;袁斌;张范;王海龙;林志鹏;潘龙冈 |
| 分类号 | C07D215/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 朱水平;钟华 |
| 主权项 | 1.一种如式Ⅲ所示的孟鲁司特钠中间体的制备方法，其特征在于包括下列步骤：①溶剂中，在碱的作用下，将化合物Ⅱ中的仲羟基和磺酰化试剂进行磺酰化反应；所述的磺酰化反应的反应温度为-35℃～0℃；②将步骤①得到的反应液直接与卤代试剂进行卤代反应，即可；所述的卤代反应的反应温度为-10℃～30℃；所述的磺酰化试剂为磺酰氯和/或磺酸酐；<img file="FDA00003223921300011.GIF" wi="1920" he="301" />其中，X为Cl，Br或I。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区哈雷路998号4幢102室 | ||