发明名称 |
含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物、制备方法及其应用 |
摘要 |
本发明公开了一类含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物、它们的制备方法及其在制备药物中的应用,属于药物化学领域。本发明利用经典的点击化学将香豆素母核以及1,2,3-三唑活性单元与氨基二硫代甲酸酯结合,简单高效,绿色环保的合成了含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物。其具有如下结构通式:<img file="2013102789347100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="589" he="124" />该类化合物体外LSD1活性抑制试验表明对LSD1具有很好的抑制作用,可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备以LSD1为靶标的药物。 |
申请公布号 |
CN103319466A |
申请公布日期 |
2013.09.25 |
申请号 |
CN201310278934.7 |
申请日期 |
2013.07.04 |
申请人 |
郑州大学 |
发明人 |
刘宏民;叶先炜;段迎超;郑一超;王盟盟;张恩;马金莲;吕文蕾;郑甲信;任景丽 |
分类号 |
C07D405/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/06(2006.01)I |
代理机构 |
郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 |
代理人 |
时立新 |
主权项 |
1.含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯类化合物,其特征在于,具有通式(I)所示结构:<img file="2013102789347100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="295" he="119" />R<sub>1</sub>为氢、不同位置单取代的氟、氯、甲氧基、氨基、甲基或羟基或多取代的羟基。 |
地址 |
450001 河南省郑州市高新区科学大道100号 |