主权项 |
1.一种具有式I的化合物、其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂、晶体形式及其单独异构体、互变异构体或药学上可接受的盐<img file="FDA00003606076900011.GIF" wi="939" he="523" />式I其中:R<sup>1</sup>为N或C-R<sup>9</sup>;R<sup>2</sup>为经取代或未经取代的杂环、C<sub>5-8</sub>环烯基或C<sub>6-10</sub>芳基;R<sup>3</sup>为O、N-R<sup>10</sup>、CH-R<sup>11</sup>、S、-CR<sup>12</sup>=CR<sup>13</sup>-、-C≡C-或-C(O)-;R<sup>4</sup>为H、C<sub>5-8</sub>环烯基、C<sub>3-8</sub>环烷基或经取代或未经取代的C<sub>6-10</sub>芳基;R<sup>5</sup>为H、卤素、-OC<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷基或羟基;R<sup>6</sup>为H、卤素、-OC<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷基或羟基;a为0、1、2、3或4;b为0、1、2、3或4;L为CHR<sup>7</sup>、O、S、NR<sup>8</sup>或-C(O)-;R<sup>7</sup>为H、C<sub>1-3</sub>烷基、-OC<sub>1-3</sub>烷基、卤素、羟基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>;R<sup>8</sup>为H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>9</sup>为H、卤素或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>10</sup>为H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>11</sup>为H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>12</sup>为H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>13</sup>为H或C<sub>1-3</sub>烷基;Q<sup>1</sup>为-CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>-;R<sup>14</sup>为H、卤素或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>15</sup>为H、卤素或C<sub>1-3</sub>烷基;m为0、1、2或3;T为-NH-Q<sup>2</sup>、<img file="FDA00003606076900021.GIF" wi="707" he="388" /><img file="FDA00003606076900022.GIF" wi="949" he="382" /><img file="FDA00003606076900031.GIF" wi="1449" he="266" />“*”表示与分子其余部分的连接点;R<sup>18</sup>为NR<sup>9</sup>、O或S;Q<sup>2</sup>相同或独立地为-OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、羧酸、-PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、-C<sub>1-6</sub>烷基、H、-S(O)<sub>2</sub>OH、-P(O)MeOH、-P(O)(H)OH、-OH<img file="FDA00003606076900032.GIF" wi="375" he="299" /><img file="FDA00003606076900033.GIF" wi="1746" he="632" />条件是R<sup>3</sup>为O、N-R<sup>10</sup>、S、-CR<sup>12</sup>=CR<sup>13</sup>-、-C≡C-或-C(O)-并且b为0或1时,则L不为O、S、NR<sup>8</sup>或-C(O)-。 |