| 发明名称 | 在碱存在下制备他汀类化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备他汀类化合物的方法，其通过在碱金属烷氧基碱的存在下醛和砜衍生物之间的Julia-Kocienski反应的方式进行。所得衍生物适合用作他汀类化合物（例如西立伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀以及瑞舒伐他汀）的构建单元。 | ||
| 申请公布号 | CN103313983A | 申请公布日期 | 2013.09.18 |
| 申请号 | CN201280005629.4 | 申请日期 | 2012.01.13 |
| 申请人 | 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 | 发明人 | 卡林·翰德威克·玛利亚·波塞姆宾德;丹尼斯·海姆斯柯克;本·蓝格·德 |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人 | 肖善强 |
| 主权项 | 1.制备通式R<sub>1</sub>-C=C-R<sub>2</sub>的化合物的方法，其中R<sub>1</sub>为选自由式（A）、（B）、（C）和（D）的基团组成的列表的基团：<img file="FDA00003525350000011.GIF" wi="1591" he="584" />并且其中R<sub>2</sub>为通式（E）或（F）的基团<img file="FDA00003525350000016.GIF" wi="1070" he="416" />其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>分别独立地代表具有1至12个C原子的烷基或具有1至12个C原子的烯基或具有3至7个C原子的环烷基或具有3至7个C原子的环烯基或具有6至10个C原子的芳基或具有7至12个C原子的芳烷基，或其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与它们所键合的C原子一起形成环，其中R<sub>5</sub>为具有1至4个碳原子的烷基或烯基，并且其中R<sub>6</sub>为醇保护基团，所述方法包含将式R<sub>1</sub>-CH=O的化合物与式R<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-SO<sub>2</sub>-R<sub>7</sub>的化合物在碱的存在下反应，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如上所述并且R<sub>7</sub>为通式R<sub>7'</sub>或R<sub>7''</sub>的基团<img file="FDA00003525350000017.GIF" wi="1300" he="364" />其中A-B为C=C或N=N，或者A-B为芳族五元或六元环的一部分，任选地被取代，其中Y为硫或烷基取代的氮并且其中Z为氮或CH，其特征在于所述碱具有16至21的pKa值。 | ||
| 地址 | 荷兰代夫特 | ||