摘要 |
Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula** con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula** en la que W1 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un disolvente adecuado, opcionalmente seguido, si se desea, por la conversión de la base libre en una sal de adición de ácido mediantetratamiento con un ácido, o a la inversa, por la conversión de la forma de sal de adición de ácido en la base libremediante tratamiento con álcali; y opcionalmente seguido, si se desea, por la preparación de formasestereoquímicamente isoméricas, formas de N-óxido o aminas cuaternarias del mismo. |
申请人 |
JANSSEN PHARMACEUTICA NV |
发明人 |
SCHILS, DIDIER P. R.;WILLEMS, JOANNES J. M.;MEDAER, B. P. A. M. J.;PASQUIER, E.;JANSSEN, PAUL;HEERES, JAN;LEENDERS, RUBEN GERARDUS GEORGE;GUILLEMONT, JEROME |