发明名称 |
制备雷米普利的方法 |
摘要 |
本发明公开了对映体特异性合成光学性(2S)-乙酰氨基-3-(2-氧代环戊基)-丙酸(I),它包括在一种碱性丝氨酸肽链内切酶的作用下转化(1-4C烷基)-2-乙酰氨基-3-(2-氧代环戊基)丙酸盐(II)(+和-)的对映体混合物。本发明进一步描述了通过本发明的方法合成的光学纯性(2S)-乙酰氨基-3-(2-氧代环戊基)-丙酸(I)在制备雷米普利的过程中的用途。 |
申请公布号 |
CN103282350A |
申请公布日期 |
2013.09.04 |
申请号 |
CN201180064168.3 |
申请日期 |
2011.04.05 |
申请人 |
阿尔蒂医疗有限公司 |
发明人 |
帕瑞莫·德塞;纳兰德·萨尔维;巴哈尔库马·帕塔瓦勒 |
分类号 |
C07D209/52(2006.01)I;C07C231/18(2006.01)I;C07C231/20(2006.01)I;C07C233/47(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/52(2006.01)I |
代理机构 |
北京中原华和知识产权代理有限责任公司 11019 |
代理人 |
寿宁;张华辉 |
主权项 |
1.一种对分子式为(I)的光学纯性(2S)-乙酰氨基-3-(2-氧代环戊基)-丙酸进行对映体特异性合成的方法,该方法包括:用碱性丝氨酸肽链内切酶水解对分子式为(II)的(1-4C烷基)-2-乙酰氨基-3-(2-氧代环戊基)丙酸盐的立体异构体混合物,其中R是(1-4C)烷基,以生成(+)同分异构物(2S)-乙酰氨基-3-(2-氧代环戊基)-丙酸(I)和(-)同分异构物(1-4C烷基)(2R)-2-乙酰氨基-3-(2-氧代环戊基)-丙酸盐(III)的混合物。<img file="FDA00003463336700011.GIF" wi="1365" he="1192" /> |
地址 |
印度孟买塞恩区东比夫里卡里安-什尔路二段MIDC工业园D53/D60 |