| 摘要 |
本发明提供合成细胞激动素，尤其是非糖基化的β干扰素，以及其受体-结合拮抗剂聚合物共轭体之方法，该共轭体可保持独特的高生物效力。依据本发明方法制备聚合物共轭体可缩小或避免由于聚合物附着在细胞激动素及其促效剂和拮抗类似物之受体-结合区域而造成对受体-配体交互作用的空间抑制。本发明亦提供依该方法制作之共轭体及组成物。相较于那些非着重于避开细胞激动素受体-结合结构区之传统的聚合物偶联方法制作之共轭体，本发明之共轭体能保持高水准之生物效力。在体外测定时，本发明的非糖基化β干扰素共轭体之生物效力实质上高于非共轭结合的β干扰素且类似于糖基化的β干扰素-1a。本发明之共轭体在活体内之半生期亦比对应的非共轭结合细胞激动素长。本发明亦提供包含该共轭体及/或组成物之组套，以及该共轭体以及组成物在各种诊断性的、预防性及治疗用途之使用方法，包括多发性硬化治疗。 |
