发明名称 氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法
摘要 本发明公开了一种氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法,式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物反应生成式Ⅲ所示化合物式Ⅲ所示化合物和N-异丙基苯胺反应生成式Ⅳ所示化合物;式Ⅳ所示化合物发生自身环合反应生成3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚。本发明针对现有工艺中的不足,通过优化溶剂、温度、催化剂用量等反应条件,简化提纯和分离工艺,提出“一锅煮”合成方案和工艺废水处理方案,降低了成本,提高了收率,可以大规模工业化生产。
申请公布号 CN103265471A 申请公布日期 2013.08.28
申请号 CN201310225110.3 申请日期 2013.06.07
申请人 启东东岳药业有限公司 发明人 张程亮;吴福忠;龙中柱;蔡水洪
分类号 C07D209/10(2006.01)I 主分类号 C07D209/10(2006.01)I
代理机构 南通市永通专利事务所 32100 代理人 葛雷
主权项 1.一种氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法,其特征是:合成步骤如下:①式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物反应生成式Ⅲ所示化合物;②式Ⅲ所示化合物和N-异丙基苯胺反应生成式Ⅳ所示化合物;③式Ⅳ所示化合物发生自身环合反应生成3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚;<img file="FDA00003315451000011.GIF" wi="1808" he="1043" />
地址 226251 江苏省南通市启东市和合镇和合街153号