N,N"-二-(1-甲基-β-咔啉-3-甲酰基)-赖氨酰氨基酸苄酯及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了N,N"-二-(1-甲基-β-咔啉-3-甲酰基)-赖氨酰氨基酸苄酯及其合成方法和应用。本发明以赖氨酸为连接臂将两个1-甲基-β-咔啉-3-羧酸抗肿瘤药效团集合到一个分子之中，然后用氨基酸苄酯对这个分子进行修饰，从而得到了通式I化合物。本发明在细胞模型和小鼠S180模型上评价本发明化合物的抗肿瘤活性。体外和体内试验结果表明，本发明化合物无论是在体外或是在体内均具有优秀的抗肿瘤活性，可将其制备成抗肿瘤药物。

主权项

1.具有抗肿瘤活性的N,N’-二-(1-甲基-β-咔啉-3-甲酰基)-赖氨酰氨基酸苄酯，其结构式为通式Ⅰ所示：其中，AA选自甘氨酸残基、L-缬氨酸残基、L-色氨酸残基、L-亮氨酸残基、L-丙氨酸残基、L-蛋氨酸残基、L-酪氨酸残基、L-天冬酰胺残基、L-异亮氨酸残基、L-苯丙氨酸残基、L-脯氨酸残基、L-丝氨酸残基、L-苏氨酸残基、L-谷氨酰胺残基、L-天冬氨酸残基、L-谷氨酸残基、L-精氨酸残基、L-赖氨酸残基或L-半胱氨酸残基。