六元芳杂环并咪唑巯乙酰胺类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明属于医药技术领域，具体公开了一类如通式I所示的六元芳杂环并咪唑巯乙酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。

主权项

选自下述的化合物：2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)‑N‑苯基乙酰胺(Ia1)、N‑(2‑氯苯基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia2)、N‑(2‑氟苯基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia3)、N‑(2‑溴苯基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia4)、N‑(2‑溴‑4‑甲基苯基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia5)、2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)‑N‑(4‑甲基‑2‑硝基苯基)乙酰胺(Ia6)、2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)‑N‑(2‑硝基苯基)乙酰胺(Ia7)、N‑(4‑乙酰基‑2‑溴苯基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia8)、N‑(2‑氯吡啶‑3‑基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia9)、N‑(2,4‑二氯苯基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia10)、2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)‑N‑邻甲苯基乙酰胺(Ia11)、甲基3‑溴‑4‑(2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺基)苯甲酸(Ia12)、乙基3‑溴‑4‑(2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺基)苯甲酸(Ia13)、N‑(2‑氯‑4‑硝基苯基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia18)、N‑(3‑溴‑5‑甲基吡啶‑2‑基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia19)、N‑(4‑磺酰胺基‑2‑溴苯基)‑2‑(3‑(2,4,6‑三甲苯基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ia20)、2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)‑N‑苯基乙酰胺(Ib1)、N‑(2‑氯苯基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib2)、N‑(2‑氟苯基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib3)、N‑(2‑溴苯基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib4)、N‑(2‑溴‑4‑甲基苯基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib5)、2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)‑N‑(4‑甲基‑2‑硝基苯基)乙酰胺(Ib6)、2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)‑N‑(2‑硝基苯基)乙酰胺(Ib7)、N‑(4‑乙酰基‑2‑溴苯基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib8)、N‑(2‑氯吡啶‑3‑基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib9)、N‑(2,4‑二氯苯基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib10)、2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)‑N‑邻甲苯基乙酰胺(Ib11)、甲基3‑溴‑4‑(2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺基)苯甲酸(Ib12)、乙基3‑溴‑4‑(2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺基)苯甲酸(Ib13)、N‑(2‑氯‑4‑硝基苯基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib18)、N‑(3‑溴‑5‑甲基吡啶‑2‑基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺基(Ib19)、N‑(4‑磺酰胺基‑2‑溴苯基)‑2‑(1‑(2,4,6‑三甲苯基)‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑巯基)乙酰胺(Ib20)。