一种环糊精胆固醇酰胺的制备方法

摘要

一种环糊精胆固醇酰胺的制备方法，属于环糊精技术领域。本发明以乙二胺环糊精和胆固醇甲酰氯为原料，采用有机合成法制备得到环糊精胆固醇酰胺粗品，经过减压蒸馏，乙醚、水反复洗涤等步骤，制备得到环糊精胆固醇酰胺。本发明方法首次实现了环糊精胆固醇酰胺的制备，扩大了环糊精衍生物的范围，为功能性环糊精的工业制备提供了技术参考，扩大环糊精衍生物在生物活性药物领域的应用，为靶向药物制剂的生产提供一定的参考。

主权项

一种环糊精胆固醇酰胺的制备方法，其特征在于：以乙二胺环糊精和胆固醇甲酰氯为原料，采用有机合成法制备得到环糊精胆固醇酰胺粗品，经过减压蒸馏，乙醚、水反复洗涤，制备得到环糊精胆固醇酰胺；步骤为：将乙二胺环糊精溶解于适量干燥的N,N二甲基甲酰胺溶液中，再加入三乙胺和胆固醇甲酰氯，乙二胺环糊精︰三乙胺︰胆固醇甲酰氯的摩尔比为5︰6︰6，N,N二甲基甲酰胺溶液的体积用量mL数为胆固醇甲酰氯的毫摩尔用量mmol数的近十倍，于5℃冰浴中搅拌30 min，然后将其置于室温下反应17 h；反应进程采取TLC法监测，展开剂为三氯甲烷:甲醇体积比为98:2, 待乙二胺环糊精反应完全后，停止反应，减压蒸馏除去有机溶剂；然后用乙醚、水反复洗涤，过滤得到白色沉淀，在45℃条件下真空干燥得到环糊精胆固醇酰胺产物。