发明名称 取代三环苯醌类化合物及其制备方法与应用
摘要 本发明涉及医药技术领域。本发明提供了一种取代三环苯醌类化合物及其药学上可接受的盐,所述的取代芳香四环类化合物,其结构通式如下:<img file="DDA00003258683100011.GIF" wi="496" he="374" />本发明还提供上述化合物的制备方法,以及在制备抗真菌药物中的应用。
申请公布号 CN103265559A 申请公布日期 2013.08.28
申请号 CN201310202745.1 申请日期 2013.05.28
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 盛春泉;张万年;江志赶;张向化;董国强;缪震元;姚建忠
分类号 C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D333/74(2006.01)I;A61K31/4743(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 赵青
主权项 1.一种取代三环苯醌类化合物,包括其光学异构体、外消旋体、顺反异构体及其药学上可接受的盐,所述的取代三环苯醌类化合物,其结构通式如下:<img file="FDA00003258682900011.GIF" wi="517" he="377" />其中:R<sub>1</sub>基团,代表噻吩上的取代基,取代基位于噻吩环上各个位置,是单取代或多取代,取代基为硝基、胺基、氢、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴,或碘;A基团,代表与苯醌环并环的芳环取代基,取代基选自以下a)至c)任一:<img file="FDA00003258682900012.GIF" wi="961" he="225" />R<sub>2</sub>基团,代表A基团上的取代基,取代基位于A基团上各个位置,是单取代或多取代,取代基选自以下ⅰ)至ⅵ)任一:ⅰ)氢、氟、氯、溴、碘;ⅱ)低级烷基、低级环烷基、二溴甲基、醛基、羧基;ⅲ)取代苯基,苯基上取代基位于苯环上各个位置,是单取代或多取代,取代基指氢、氟、氯、溴、碘、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲基低级烷基、氰基、硝基、胺基、N,N-二甲基、2-呋喃基、2-噻吩基,或2-吡啶基;ⅳ)丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸丙酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸叔丁酯;ⅴ)取代酰胺基,即-CONHR,取代基R指低级烷基、低级环烷基、低级烷基单取代或多取代的苯基、卤素单取代或多取代的苯基、三氟乙基、吡啶基、嘧啶基、羟基环己基、四氢吡喃基甲基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基;ⅵ)1-(5-甲基呋喃-2-基)乙基、1-苯乙基、哌啶-4-基、N-低级烷基-哌啶-4-基;所述的低级烷基、低级烷氧基是指含1至6个碳原子的直链或支链饱和脂肪烃基;所述的低级环烷基是指含3至7个碳的环。
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