新型¹⁸F标记取代喹唑啉类化合物及其制备方法和肿瘤PET显像应用

摘要

本发明提供了一种新型¹⁸F标记取代喹唑啉类化合物，其特征在于：一端具有¹⁸F取代烷氧基结构；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母体4位上，为2-、3-、4-的¹⁸F取代烷氧基基团；取代基R₂位于喹唑啉母体的6位上，为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基。结构如式A。实验表明，此类化合物具有优良的生物活性，血清稳定性好、在肝脏等组织中摄取较低，在肿瘤中有较高的富集和较慢的清除速率，且同时该类化合物的标记前体易于合成，标记率极高，种种优势，显示此类化合物具有成为肿瘤PET显像的巨大潜力。

主权项

1.一种新型¹⁸F标记取代喹唑啉类化合物，应用于PET(正电子发射断层显像)其特征在于：一端具有¹⁸F取代烷氧基结构；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母体4位上，为2-、3-、4-的¹⁸F取代烷氧基基团；取代基R₂位于喹唑啉母体的6位上，为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基。结构如式A。