发明名称 特利加压素的制备方法
摘要 本发明公开了一种特利加压素的制备方法,包括:用脱保护试剂将RinkAmideAM树脂脱保护,去除Fmoc保护基团;以脱保护后的Rink AmideAM树脂为起始原料,以Fmoc保护的氨基酸为单体,以HOBt/DIC为缩合剂,依次耦联氨基酸,得到特利加压素肽树脂;耦联第2~12位氨基酸之前,用所述脱保护试剂依次脱去上一位耦联产物的Fmoc保护基团;裂解所述特利加压素肽树脂,然后加入乙醚沉淀所述特利加压素肽树脂,得到还原型特利加压素粗肽;将所述还原型特利加压素粗肽环化得到氧化型特利加压素粗肽;将所述氧化型特利加压素粗肽纯化、转盐、浓缩和冻干得到特利加压素。本发明的特利加压素收率达到50%以上。
申请公布号 CN103254295A 申请公布日期 2013.08.21
申请号 CN201310214366.4 申请日期 2013.05.31
申请人 青岛国大生物制药股份有限公司 发明人 路兵;徐伟;张鸿雁
分类号 C07K7/16(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 主分类号 C07K7/16(2006.01)I
代理机构 北京康盛知识产权代理有限公司 11331 代理人 张良
主权项 一种特利加压素的制备方法,其特征在于,包括:用脱保护试剂将Rink AmideAM树脂脱保护,去除Fmoc保护基团;以脱保护后的Rink AmideAM树脂为起始原料,以Fmoc保护的氨基酸为单体,以HOBt/DIC为缩合剂,依次耦联氨基酸,得到特利加压素肽树脂;耦联第2~12位氨基酸之前,用所述脱保护试剂依次脱去上一位耦联产物的Fmoc保护基团;裂解所述特利加压素肽树脂,然后加入乙醚沉淀所述特利加压素肽树脂,得到还原型特利加压素粗肽;将所述还原型特利加压素粗肽环化得到氧化型特利加压素粗肽;将所述氧化型特利加压素粗肽纯化、转盐、浓缩和冻干得到特利加压素。
地址 266000 山东省青岛市经济技术开发区前湾港路216号