| 发明名称 | 一种合成(3R,4R)-N-PG-4-甲基-3-甲胺基哌啶的方法 | ||
| 摘要 | (3R,4R)-<i>N</i>-PG-4-甲基-3-甲胺基哌啶，结构式为<img file="DEST_PATH_RE-DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="50" he="61" />，其中PG为氨基保护基，其合成步骤包括：1）环合：将2-丁烯醛、<i>N</i>-PG-2-硝基乙胺、催化剂和有机酸投入反应介质中于-10~50℃反应0.5~8小时；反应结束后向体系加酸脱水，10~50℃下继续反应1~5小时，得到(3R,4R)-<i>N</i>-PG-4-甲基-3-硝基-3,4-二氢吡啶；所述催化剂的结构为<img file="DEST_PATH_RE-DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="129" he="104" />；2）催化加氢还原(3R,4R)-<i>N</i>-PG-4-甲基-3-硝基-3,4-二氢吡啶，得到(3R,4R)-<i>N</i>-PG-3-氨基-4-甲基哌啶；3）(3R,4R)-<i>N</i>-PG-3-氨基-4-甲基哌啶经甲基化反应生成目标产物。 | ||
| 申请公布号 | CN103254121A | 申请公布日期 | 2013.08.21 |
| 申请号 | CN201310119732.8 | 申请日期 | 2013.04.08 |
| 申请人 | 洛阳师范学院 | 发明人 | 刘金强;吉保明 |
| 分类号 | C07D211/56(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人 | 涂连梅 |
| 主权项 | 1.一种合成(3R,4R)-<i>N</i>-PG-4-甲基-3-甲胺基哌啶的方法，(3R,4R)-<i>N</i>-PG-4-甲基-3-甲胺基哌啶的结构式为<img file="2013101197328100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="63" he="76" />，其中PG为氨基保护基，其特征在于，该法包括以下步骤：1）环合：将2-丁烯醛、<i>N</i>-PG-2-硝基乙胺、催化剂和有机酸投入反应介质中于-10~50℃反应0.5~8小时；反应结束后向体系加酸脱水，10~50℃下继续反应1~5小时，得到(3R,4R)-<i>N</i>-PG-4-甲基-3-硝基-3,4-二氢吡啶；所述催化剂的结构为<img file="2013101197328100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="161" he="130" />；2）催化加氢还原(3R,4R)-<i>N</i>-PG-4-甲基-3-硝基-3,4-二氢吡啶，得到(3R,4R)-<i>N</i>-PG-3-氨基-4-甲基哌啶；3）(3R,4R)-<i>N</i>-PG-3-氨基-4-甲基哌啶经甲基化反应生成目标产物。 | ||
| 地址 | 471022 河南省洛阳市龙门路71号 | ||