| 发明名称 | 旋光性α氨基乙缩醛外消旋化的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备基本为外消旋形式的α-氨基乙缩醛的方法，其包括在催化剂存在下，将富含旋光性的α-氨基乙缩醛氧化为对应的肟的步骤，以及将如此得到的肟还原的步骤。 | ||
| 申请公布号 | CN101679210B | 申请公布日期 | 2013.08.14 |
| 申请号 | CN200880016693.6 | 申请日期 | 2008.05.21 |
| 申请人 | 克拉里安特专业精细化学（法国）公司 | 发明人 | M·艾巴拉特;G·普里马佐特;D·威廉;J·-C·瓦莱乔斯 |
| 分类号 | C07C213/00(2006.01)I;C07C217/40(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;C07C249/04(2006.01)I | 主分类号 | C07C213/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李进;李连涛 |
| 主权项 | 1.制备基本为外消旋形式的式(I)的α-氨基乙缩醛的方法，<img file="FSB00001010013700011.GIF" wi="421" he="272" />其中：-R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可以相同或不同，代表直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基；-R<sub>3</sub>代表直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基；或者芳基烷基，其中芳基是单环、双环或三环C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基且烷基为直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基，-星号*表示C原子是不对称碳，该方法通过富含旋光性的式(R)-(I)或(S)-(I)的α-氨基乙缩醛的外消旋化进行<img file="FSB00001010013700012.GIF" wi="338" he="210" />(R)-(I)或(S)-(I)其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和星号*如同对式(I)的定义，该方法的特征在于其包括以下步骤：-在无机或有机过氧化物和催化剂存在下，将如上定义的富含旋光性的式(R)-(I)或(S)-(I)化合物氧化，所述催化剂选自钨、钼和钒的金属氧化物的碱金属盐或其混合物、钛硅分子筛、过氧化磷酸钨或甲基三氧化铼，由此得到式(II)的肟化合物<img file="FSB00001010013700013.GIF" wi="1262" he="209" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>如上所定义，和-采用金属氢化物或通过在雷尼镍或负载型贵金属存在下的氢化，将所述式(II)化合物还原为如上定义的式(I)化合物，其中所述“基本”是指对映体过量小于20％。 | ||
| 地址 | 法国皮托 | ||