一种苯砜类化合物的合成方法

摘要

本发明提供了一种苯砜类化合物的合成方法。所述方法包括如下步骤：在亚铜催化剂和氨水的存在下，芳基硼酸化合物和亚磺酸盐进行取代反应即得所述苯砜类化合物。所述苯砜类化合物的结构通式如式(I)所示；所述芳基硼酸化合物的结构通式如式(II)所示，所述亚磺酸盐的结构通式如式(III)所示。本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发，以最便宜的水作为溶剂，采用廉价的氧化亚铜作为催化剂，反应条件温和，环境污染小，生成产物化合物产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性，分离纯化方便等明显优势，同时将产物萃取后，反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行，能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。

主权项

1.一种苯砜类化合物的合成方法，包括如下步骤：在亚铜催化剂和氨水的存在下，芳基硼酸化合物和亚磺酸盐进行取代反应即得所述苯砜类化合物；所述取代反应的溶剂为水；所述苯砜类化合物的结构通式如式（I）所示：其中，R表示连接在苯环上的1、2、3、4或5个取代基，所述R各自独立地表示选自H、C₁-C₂₀烷基、C₂-C₂₀烯基、C₂-C₂₀炔基、C₆-C₂₀芳基、卤原子、-OH、-NO₂、-NH₂、-NHR’’、-C(=O)OR’’、-NHC(=O)R’’、-OR’’或-C(=O)R’’的取代基，或者两个或多个R一起与苯环形成稠合环系；R’表示选自C₁-C₂₀烷基、C₂-C₂₀烯基、C₂-C₂₀炔基、C₆-C₂₀芳基、卤原子、-OH、-NO₂、-NH₂、-NHR’’、-C(=O)OR’’、-NHC(=O)R’’、-OR’’或-C(=O)R’’的取代基，其中R’’为H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、苯基或苄基；且其中所述芳基硼酸化合物的结构通式如式（II）所示：式（II）中的取代基R的定义同式（I）；且其中所述亚磺酸盐的结构通式如式（Ⅲ）所示：R’-SO₂M（Ⅲ）式（Ⅲ）中的取代基R’的定义同式（I）；M表示选自Li、Na、K、Rb或Cs的碱金属。