发明名称 对细胞有凋亡诱导活性的喹啉或喹唑啉衍生物
摘要 本发明提供了包含式(I)的喹啉或喹唑啉衍生物、其可药用盐、异构体、水合物和溶剂化物作为活性组分的药物组合物,其有效预防和治疗由凋亡抑制蛋白(inhibitor of apoptosis protein,IAP)过表达诱发的癌症、炎症、自身免疫病或神经退行性疾病。
申请公布号 CN103237801A 申请公布日期 2013.08.07
申请号 CN201180042105.8 申请日期 2011.08.31
申请人 韩美科学株式会社 发明人 裴仁焕;边恩映;朱惠景;宋芝英;丁承贤;田承妸;金镐硕;郑煐熹;沈美娟;安永吉;金孟燮
分类号 C07D403/12(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 彭鲲鹏;顾晋伟
主权项 1.化合物,其选自式(I)的喹啉或喹唑啉衍生物,以及其可药用盐、异构体、水合物和溶剂化物:<img file="FDA00002870808200011.GIF" wi="954" he="355" />其中,Z是CH或N;X是C(=O)或CH<sub>2</sub>;Y是氢、-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-NR<sup>6</sup>C(=O)R<sup>7</sup>或-NR<sup>6</sup>C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>;n是0至3的整数;R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烃基、C<sub>1-6</sub>烷酰基、C<sub>2-6</sub>烯酰基或C<sub>2-6</sub>炔酰基;R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1-3</sub>烃基;R<sup>3</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烃基、C<sub>3-6</sub>环烃基或C<sub>3-6</sub>炔氧基C<sub>1-4</sub>烃基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地为氢、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>1-6</sub>烃基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>3-6</sub>环烃基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>3-6</sub>杂环烃基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>5-10</sub>芳基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>5-10</sub>杂芳基或-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>1-3</sub>烃氧基,其中m是0至3的整数;R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烃基;以及R<sup>7</sup>是氢、C<sub>1-8</sub>烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-C<sub>3-6</sub>环烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-C<sub>3-6</sub>杂环烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-C<sub>5-10</sub>芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-C<sub>5-10</sub>杂芳基,其中l是0至3的整数;其中:所述R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>任选地连接在一起形成环结构;以及所述R<sup>7</sup>被一个或更多个选自以下的取代基任选取代:卤素、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、C<sub>1-8</sub>烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(=O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(=O)OR<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>8</sup>C(=O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SR<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>S(=O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>S(=O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-C<sub>3-6</sub>环烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-C<sub>3-6</sub>杂环烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-C<sub>5-10</sub>芳基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-C<sub>5-10</sub>杂芳基,其中p是0至3的整数;其中:所述R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各自独立地为卤素、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、C<sub>1-6</sub>烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-C<sub>3-6</sub>环烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-C<sub>3-6</sub>杂环烃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-C<sub>2-4</sub>烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-C<sub>2-4</sub>炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-C<sub>5-10</sub>芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-C<sub>5-10</sub>杂芳基,其中q是0至3的整数;以及所述R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>任选地连接在一起形成环结构。
地址 韩国京畿道