含溴二氢黄酮醇木脂素的制备及治疗病毒性乙肝医药用途

摘要

本发明涉及含溴二氢黄酮醇木脂素的制备及治疗病毒性乙肝医药用途，具体涉及一种B环二氧六环的二氢黄酮醇木脂素化合物及其制备方法，以及该化合物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原和乙肝e抗原药物、抑制HBV DNA复制药物的用途。其具有显著的抑制HBsAg和HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别是阳性对照药物α-干扰素相应活性的2.1倍和1.2倍；同时，在该浓度时其对HBV DNA显示出大于57％的抑制率。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

主权项

1.具有式（1）所示结构的B环二氧六环的二氢黄酮醇木脂素化合物或其可药用盐；所述式（1）化合物为碳2，3位同时为R构型和同时为S构型以1:1组成的混合物；式（1）化合物的名称为：(±)-2-[2,3-二氢-3-(3-溴-5-甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-1,4苯并二氧六环-5]-2,3-二氢-3,5,7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。