发明名称 杂环化合物或其盐
摘要 本发明提供通式(1)表示的杂环化合物或其盐,本发明的杂环化合物或其盐具有优异的抑制胶原产生及/或治疗肿瘤的作用。<img file="DSA00000866782300011.GIF" wi="833" he="217" />
申请公布号 CN103224488A 申请公布日期 2013.07.31
申请号 CN201310090089.0 申请日期 2008.10.29
申请人 大塚制药株式会社 发明人 住田卓美;田房不二男;关口和生;儿玉健志;安村贡一;小岛裕;本山晶章;宫岛启介;吉田宪司;菅庆三;坂元诚;高须英树;中川崇;大井直人;原田康男;桥本典和;松山弘典;饭田正俊;藤田繁和;福岛多惠
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 杨宏军;王大方
主权项 1.一种通式(1)表示的杂环化合物或其盐,<img file="FSA00000866782400011.GIF" wi="840" he="222" />式中,R<sup>1</sup>表示R<sup>5</sup>-B-N(R<sup>6</sup>)-、R<sup>5</sup>-N(R<sup>6</sup>)-B-、R<sup>5</sup>-N(R<sup>7</sup>)-、R<sup>5</sup>-N(R<sup>8</sup>)-CO-N(R<sup>9</sup>)-、R<sup>5</sup>-N(R<sup>10</sup>)-CS-N(R<sup>11</sup>)-、R<sup>5</sup>-SO<sub>2</sub>-N(R<sup>12</sup>)-、R<sup>5</sup>-CO-B<sub>1</sub>-、R<sup>5</sup>-B<sub>2</sub>-CO-N(R<sup>12a</sup>)-、R<sup>5</sup>-B<sub>9</sub>-SO<sub>2</sub>-N(R<sup>47</sup>)-、或R<sup>5</sup>-O-B<sub>10</sub>-SO<sub>2</sub>-N(R<sup>48</sup>)-,R<sup>5</sup>表示具有1~4个氮原子、氧原子或硫原子的5元~15元单环、双环或三环饱和或不饱和的杂环基,所述杂环基可以被选自下述基团组中的1~3个基团取代:氧基、被卤原子取代的碳原子数1~6的烷氧基、被卤原子取代的碳原子数1~6的烷基、卤原子、碳原子数1~6的烷基磺酰基、苯环上可以被碳原子数1~6的卤代烷基取代的苯基、碳原子数1~6的硫代烷基、吡咯基、苯甲酰基、碳原子数1~6的烷酰基、碳原子数1~6的烷氧基羰基、碳原子数1~4的亚烷基二氧基、吡啶基、及具有选自碳原子数1~6的烷基和碳原子数1~6的烷酰基中的基团作为取代基的氨基,R<sup>5</sup>还表示被卤原子取代的碳原子数1~6的烷基、环烷基、萘基,所述萘基在萘环上可以具有选自碳原子数1~6的烷基、卤原子及氨基中的1~3个取代基,所述氨基被选自碳原子数1~6的烷基、碳原子数1~6的烷酰基中的取代基取代,R<sup>5</sup>还表示下述通式表示的基团,<img file="FSA00000866782400012.GIF" wi="383" he="147" />所述单环、双环或三环饱和或不饱和的杂环基表示吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、1,2,5-三唑基、噻唑烷基、1,2,3,4-四唑基、噻吩基、喹啉基、1,4-二氢喹啉基、苯并噻唑基、吡唑基、嘧啶基、哒酮基、2H-吡咯基、吡咯基、1,3,4-噁二唑基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、呋吖基、喹诺酮基、3,4-二氢喹诺酮基、1,2,3,4-四氢喹啉基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、吲哚基、异吲哚基、二氢吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、咪唑烷基、异喹啉基、喹唑啉基、喹噁啉基、噌啉基、酞嗪基、咔唑基、吖啶基、氧杂萘满基、异二氢吲哚基、异氧杂萘满基、吡唑基、咪唑基、吡唑烷基、吩噻嗪基、苯并呋喃基、2,3-二氢苯并[b]呋喃基、苯并噻吩基、吩噁嗪基、吩噻嗪基、4H-色烯基、1H-吲唑基、吩嗪基、呫吨基、噻蒽基、2-咪唑啉基、2-吡咯啉基、呋喃基、噁唑基、异噁唑基、异噁唑啉烷基、噻唑基、异噻唑基、吡喃基、2-噻唑啉基、2-吡唑啉基、奎宁环基、1,4-苯并噁嗪基、3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪基、3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻唑基、1,4-苯并噻唑基、1,2,3,4-四氢喹噁啉基、1,3-二硫-2,4-二氢萘基、菲啶基、1,4-二硫萘基、二苯并[b,e]氮杂卓、6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓或咪唑并[2,1-b]噻唑基,R<sup>13</sup>表示氢原子、羟基、羧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1~6的烷基、被卤原子或碳原子数1~6的烷氧基取代的碳原子数1~6的烷氧基、碳原子数1~6的烷酰氧基、碳原子数1~6的烷氧基羰基、碳原子数1~6的烷氧基羰基取代的碳原子数1~6的烷基、氰基、苯基、硝基、碳原子数2~6的烷酰基氨基、碳原子数1~4的亚烷基二氧基、苯氧基、被碳原子数1~6的烷基取代的吡唑基、噁唑基、或吡咯基;m表示1~5的整数,m表示2~5中的任一数值时,2~5个R<sup>13</sup>可以相同,也可以不同;R<sup>47</sup>及R<sup>48</sup>表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;R<sup>6</sup>表示氢原子、被碳原子数1~6的烷氧基取代的碳原子数1~6的烷基、碳原子数1~6的烷酰基、碳原子数1~6的烷基磺酰基、或苯基碳原子数1~6烷基;B表示-CO-或碳原子数1~6的亚烷基;R<sup>7</sup>表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>及R<sup>11</sup>表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;R<sup>12</sup>及R<sup>12a</sup>表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;B<sub>1</sub>表示碳原子数1~6的亚烷基;B<sub>2</sub>表示碳原子数2~6的亚链烯基;B<sub>9</sub>表示碳原子数1~6的亚烷基或碳原子数2~6的亚链烯基;B<sub>10</sub>表示碳原子数1~6的亚烷基;R<sup>2</sup>表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;Y表示CH或N;A<sub>1</sub>表示选自吲哚二基及二氢吲哚二基中的杂环,其中所述杂环可以具有至少一个取代基;在所述吲哚二基及二氢吲哚二基的1位或2位的取代位置上键合有T,并且,在所述吲哚二基及二氢吲哚二基的4位、5位、6位或7位的取代位置上键合有O;T表示-B<sub>5</sub>-CO-或-CO-;B<sup>5</sup>表示碳原子数2~6的亚链烯基或被羟基取代的碳原子数1~6的亚烷基;R<sup>3</sup>及R<sup>4</sup>和与它们键合的氮原子一同形成哌啶环或哌嗪环;所述哌啶环或哌嗪环可以具有至少一个取代基。
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