发明名称 作为PARP抑制剂的喹唑啉酮衍生物
摘要 本发明提供式(I)化合物,它们的作为PARP抑制剂的用途以及包含所述的式(I)化合物的药物组合物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、L、X、Y和Z具有所定义的含义。<img file="D05822259520070105A000011.GIF" wi="1133" he="266" />
申请公布号 CN1980899B 申请公布日期 2013.07.24
申请号 CN200580022259.5 申请日期 2005.06.28
申请人 詹森药业有限公司 发明人 J·E·G·圭勒蒙特;L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯
分类号 C07D239/91(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/91(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 王颖煜;李连涛
主权项 1.式(I)的化合物<img file="2005800222595100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="360" he="89" />其可药用加成盐和立体化学异构体形式,其中虚线表示任选的键;X为&gt;N-或&gt;CH-;—N<sup><u>……</u></sup>Y—为-NH-C(O)-或-N=CR<sup>4</sup>-,其中R<sup>4</sup>为羟基;L为直接的键或选自-C(O)-、-C(O)-NH-、-NH-、-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷二基-、-C(O)-O-C<sub>1-6</sub>烷二基-或-C<sub>1-6</sub>烷二基-的二价基团;R<sup>1</sup>为氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷氧基或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>为氢、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或氨基羰基;或者,当X被R<sup>2</sup>取代时,R<sup>2</sup>与-L-Z一起形成下式的二价基团-C(O)-NH-CH<sub>2</sub>-NR<sup>10</sup>-   (a-1)其中R<sup>10</sup>为苯基;R<sup>3</sup>为氢,或C<sub>1-6</sub>烷氧基;Z为氨基、氰基或选自以下的基团<img file="2005800222595100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="417" he="121" /><img file="2005800222595100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="456" he="275" />其中每个R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立选自氢、卤素、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基。
地址 比利时比尔斯