发明名称 用作治疗炎症及其它疾病的前药的新型双用途肽酶抑制剂
摘要 本发明涉及通式(1)和(2)的化合物A-B-D-B’-A’(1)和A-B-D-E(2),其中A和A’可以相同或不同,并且为残基(I),<img file="B2006800458827A00011.GIF" wi="321" he="273" />其中X为S、O、CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>O或CH<sub>2</sub>NH,和Y为H或CN,和<sup>★</sup>指手性碳原子,优选在S-或L-构型中;B和B′可以相同或不同,为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰胺基亚烷基残基、未取代的或单或多取代的亚芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂亚芳基残基;D为-S-S-或-Se-Se-;和E各自为基团-CH<sub>2</sub>-CH(NH<sub>2</sub>)-R<sup>9</sup>或-CH<sub>2</sub>-<sup>★</sup>CH(NH<sub>2</sub>)-R<sup>9</sup>,其中R<sup>9</sup>为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基残基、杂芳基酰氨基烷基残基、未取代的或单或多取代的芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂芳基残基,和<sup>★</sup>指手性碳原子,优选在S或L构型中;或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐;以及涉及通式(1)和(2)的化合物在药物中的用途。
申请公布号 CN101326171B 申请公布日期 2013.07.24
申请号 CN200680045882.7 申请日期 2006.11.10
申请人 IMTM股份有限公司 发明人 S·安佐格;K·诺伊贝特;U·班克;I·赖希施泰因;J·福斯特;M·塔克尔;P·富克斯;B·森斯
分类号 C07D277/06(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D277/06(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 1.通式(1a)的化合物或其酸加成盐,<img file="FSB00000995260300011.GIF" wi="1190" he="401" />其中X、Y和B具有下述含义:<img file="FSB00000995260300012.GIF" wi="1779" he="1136" />
地址 德国马格德堡