一种阿奇霉素前体氮红霉素的制备方法

摘要

本发明属于制药技术领域，公开了一种阿奇霉素前体氮红霉素的制备方法,其特点为在促水解剂存在下，在两相溶剂中，水解速度加快，瞬间调pH，以实现产物和硼化物的彻底分离，产品质量和收率均有提高，本方法工艺简单，酸性降解物＜2.0%，硼化物＜1.0%，收率97%，产物可直接甲基化合成阿奇霉素，适用于工业化生产。

主权项

红霉素A肟经贝克曼重排、硼氢化钾还原生成氮红霉素硼酸酯（式Ⅱ），以水和有机溶剂作溶剂，加入适量促水解剂，在低温下，加入无机酸水解数分钟，然后一次性加碱调PH，使目标产物迅速转入有机相，分相后，得到含有阿奇霉素前体氮红霉素（式Ⅰ）的有机相，可直接进行甲基化，生成阿奇霉素。