发明名称 作为降钙素基因相关肽受体拮抗剂的受限化合物
摘要 本发明包括受限的二环及三环的CGRP受体拮抗剂、鉴定它们的方法、包含它们的药物组合物及使用它们治疗以下疾病的方法:偏头痛及其它头痛、神经性血管舒张、神经性炎症、热损伤、循环性休克、与更年期相关的潮红、呼吸道炎症疾病如哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)及可通过CGRP受体拮抗机制进行治疗的其它病症。<img file="D2007800252551A00011.GIF" wi="985" he="514" />
申请公布号 CN101495480B 申请公布日期 2013.07.10
申请号 CN200780025255.1 申请日期 2007.05.02
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 普拉萨德·V·查特维杜拉;斯蒂芬·E·默瑟;方海权;韩晓军;罗光林;吉恩·M·杜博奇克;格雷厄姆·S·波因德克斯特
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 1.式II化合物或其可药用盐<img file="FSB00001051562100011.GIF" wi="466" he="497" />其中A为NR<sup>1</sup>;R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或(NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>为氢、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>为氢、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基;NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>一起为:<img file="FSB00001051562100012.GIF" wi="1000" he="513" />R<sup>7</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>8</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>一起选自哌啶基;R<sup>10</sup>为苯基,且经0-2个选自卤素和C<sub>1-6</sub>烷基的取代基取代;R<sup>11</sup>独立为氢、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>12</sup>选自<img file="FSB00001051562100013.GIF" wi="1591" he="291" />Ar<sup>2</sup>为苯基,且经0-2个选自卤素及C<sub>1-6</sub>烷基的取代基取代;X-Y为氧基羰基或亚甲基羰基;Z为CH;且带有星号的碳为(S)构型或(R)结构。
地址 美国新泽西州