用于制备聚合物轭合物的方法

摘要

本文提供的是用于将聚乙二醇聚合物共价连接到活性剂的简单且有效的方法。

主权项

1.一种将聚乙二醇聚合物与活性剂共价连接的方法，该方法包括以下步骤：提供活性剂，该活性剂通过含可水解键的间隔基连接形成聚乙二醇-活性剂轭合物，其中该活性剂(i)选自由蛋白质、寡肽、多肽、小分子、抗体、核苷酸和寡核苷酸组成的组，(ii)包含第一官能团，该第一官能团选自氨基、羟基和羧基，并且(iii)是抗癌剂，以及在偶联剂和对甲苯磺酸4-(二甲氨基)-吡啶盐的存在下，在有效促进所述第一官能团与第二官能团之间的反应的条件下，将所述活性剂与包含对所述第一官能团具有反应性的第二官能团的聚乙二醇反应，从而形成聚乙二醇-活性剂轭合物。