手性二茂铁膦配体的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性膦配体的制备方法，其用BuLi将Ugi′s胺在室温条件下锂化得到邻位活化的Ugi′s胺，再置于-60℃以下环境中，缓慢注入PCl3后升至室温反应过夜生成二氯代物的悬浊液，在加入过量的锂化物RLi或格氏试剂RMgX反应得到手性膦配体，或加入等摩尔的RLi或RMgX，缓慢升至室温反应后再加入过量的RLi或RMgX反应得到手性膦配体。本发明可在磷原子上方便地引入各种取代基，从而方便地改变膦配体的电子和立体性质。

主权项

1.结构通式（I）所示化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：R₁和R₂独立地选自Ｃ1-C25的烷基，或芳基、杂芳基、环烷基、二茂铁基， （1）有机金属锂试剂活化R构型或S构型Ugi′s胺后与PCl₃反应得到二氯代物（II）； （2）加入二氯代物（II）2～3倍物质的量的RLi或RMgX，反应得到无P-手性的结构通式（I）所示化合物，其中R=R₁=R₂，X为卤素；或者，先加入二氯代物（II）1～1.05倍摩尔量的R₁Li或R₁MgX反应得到单氯代物（III），然后再加入过量的R₂Li或R₂MgX反应得到P-手性的结构通式（I）所示化合物，其中R₁≠R₂，。